Formulasi Tekhno I (Tablet Konvensional)

I.              Formulasi Asli              : R/ Abuprofen Tablet

II.           Rancangan Formula

Nama Produk               : Abuprofen^® Tablet

Jumlah Produk             : 10 tablet @ 600 mg

Tanggal Formulasi       : 1 Mei 2013

Tanggal Produksi         : 1 Mei 2014

No. Reg                        : DKL 1398700110 A3

No. Batch                     : M 0413001

Komposisi

Tiap tablet mengandung :

Ibuprofen                       400 mg

Avicel                            20 %

Amylum Solani               10 %

Talk                               2 %

Laktosa                 add   600 mg

III.        Master Formula :

Diproduksi oleh	Tanggal formulasi	Tanggal produksi	Dibuat oleh	Disetujui oleh
PT. Al-Khair Pharma	1 Mei 2013	1 Mei 2014	Abulkhair Abdullah	Rezkiyana Mulya
Kode bahan	Nama bahan	Kegunaan	Perdosis	perbatch
01_IPF 02_AVC 03_ASL 04_TLK 05_LTS	Ibuprofen Avicel Amylum solani Talk Laktosa	Zat aktif Zat pengikat Zat penghancur Zat pelincir Zat pengisi	400 mg 120 mg 60 mg 12 mg add 8 mg	4000 mg 1200 mg 600 mg 120 mg add 80 mg

IV.         Alasan Pembuatan Produk :

Tablet adalah sediaan padat kompak, dibuat secara kempa cetak, dalam bentuk tabung pipih atau sirkuler, kedua permukaannya rata atau cembung, mengandung satu jenis obat atau lebih dengan atau tanpa zat tambahan. Zat tambahan yang digunakan dapat berfungsi sebagai zat pengisis, zat pengembang, zat pengikat, zat pelicin, zat pembasah, atau zat lain yang cocok (Anonim, 1979: 6).

Tablet adalah bentuk sediaan farmasi yang paling banyak dibuat/diproduksi karena memiliki banyak kelebihan dibandingkan dari bentuk sediaan lainnya, seperti takaran obat cukup teliti dan serba sama untuk setiap tablet; pembebasan obat dapat diatur sesuai dengan efek terapi yang diinginkan; mudah dalam pengemasan, pengepakan, transportasi, dan penggunaanya; biaya produksi relatif murah dibandingkan dengan bentuk sediaan lain; dan lain-lain (Arsul, 2010: 11).

Pada umumnya demam adalah juga suatu gejala dan bukan merupakan penyakit tersendiri. Kini para ahli berpendapat bahwa demam adalah suatu reaksi tangkis yang berguna dari tubuh terhadap infeksi. bila suhu melampaui 40-41^oC, barulah terjadi situasi kritis yang bisa menjadi fatal, karena tidak terkendalikan lagi oleh tubuh. (Tjay dan Rahardja, 2007: 312-313).

Demam dapat ditangani dengan obat perifer, seperti ibuprofen, parasetamol, asetosal, dan obat lainnya yang dapat merintangi terbentuknya rangsangan pada reseptor nyeri perifer (Tjay dan Rahardja, 2007: 313).

Ibuprofen merupakan derivat asam propionate yang diperkenalkan pertama kali di banyak negara. Absorpsi ibuprofen cepat melalui lambung dan kadar maksimum dalam plasma dicapai 1-2 jam. Waktu paruh dalam plasma sekitar 2 jam. 90% ibuprofen terkait dalam protein plasma. Ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap. Kira-kira 90% dari dosis yang diabsorpsi akan diekskresi melalui urin sebagai metabolit atau konjugatnya (Syarif, dkk. 2012: 240).

V.            Alasan Penambahan Bahan :

Zat aktif : Ibuprofen

Ibuprofen merupakan derifat asam prepionat yang diperkenalkan pertama kali di banyak negara. Obat ini bersifat analgesic dengan daya anti-inflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama seperti aspirin. Efek anti-inflamasinya terlihat dengan dosis 1200-2400 mg sehari. Absorpsi ibuprofen cepat melalui lambung dan kadar maksimum dalam plasma dicapai setelah 1-2 jam. Waktu paruh dalam plasma sekitar 2 jam, 90% ibuprofen terikat dalam protein plasma. Ekskresi berlangsung cepat dan lengkap. Kira-kira 90% dari dosis yang diabsorpsikan diekskresikan melalui urin sebagai metabolit atau konjugatnya. Metabolit utama merupakan hasil hidroksilasi dan karboksilasi (ISO Farmakoterapi, 2009: 533).

Dosis: nyeri (haid), demam, dan rema, permulaan 400 mg p.c./d.c., lalu 3-4 dd 200-400 mg, demam pada anak-anak: 6-12 bulan 3 dd 50 mg, 1-3 tahun 3-4 dd 50 mg, 4-8 tahun 3-4 dd 100 mg, 9-12 tahun 3-4 dd 200 mg (Tjay dan Rahardja, 2010: 333).

Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan aspirin, indometasin, atau naproksen. Efek samping lainnya yang jarang ialah eritema kulit, sakit kepala trombosipenia, ambliopia toksik yang reversibel. Dengan alasan bahwa ibuprofen relatif lebih lama dikenal dan tidak menimbulkan efek samping serius, maka ibuprofen dijual sebagai obat generik bebas di beberapa negara termasuk Indonesia (Syarif, dkk. 2012: 240).

Zat tambahan

1.        Laktosa (zat pengisi)

Zat pengisi yang umum digunakan adalah laktosa. Sifat tablet yang lebih baik dihasilkan oleh laktosa yang dikering semburkan (Voight, 1995: 202).

Laktosa juga merupakan bahan pengisi yang paling banyak dipakai karena tidak bereaksi dengan hampir semua bahan obat, baik yang digunakan dalam bentuk hidrat atau anhidrat (Lachman, 2008: 699).

Laktosa secara luas digunakan sebagai pengisi dan diluents pada tablet dan kapsul, serta lebih terbatas pada lyophilized produk dan formula bayi (Raymond, 2006: 364).

2.        Avicel (zat pengikat)

Selulosa mikrokristal banyak digunakan terutama sebagai pengikat/pengisi dalam formulasi tablet (Raymond, 2005: 725).

Avicel banyak digunakan dalam sediaan farmasi bentuk padat, sangat cocok untuk tablet karena mempunyai fungsi pengikat, penghancur, pengisi, dan dapat memperbaiki sifat aliran (Asrul, 2010: 17).

Selulosa mikrokristal sering disebut Avicel, suatu zat yang dapat dicetak langsung (Lachman, 2008: 701).

3.        Amilum solani (zat penghancur)

Pati merupakan penghancur tablet yang umum digunakan pada konsentrasi 3-15 (Raymond, 2006: 725).

Pati merupakan bahan penghancur tertua dari pati solani dengan konsentrasi 5-10% cukup untuk membuat tablet dengan waktu hancur yang baik (Voight, 1995: 208-209).

Penggunaan amilum 5% cocok untuk membantu penghancuran, tetapi sampai 15% dapat dipakai untuk dapat daya hancur yang lebih cepat (Ansel, 2005: 263).

4.        Talk (zat pelincir)

Sebagai bahan pelincir yang sangat menonjol adalah talk. Dia memiliki tiga keunggulan antara lain berfungsi sebagai bahan pengatur aliran, bahan pelicin, dan bahan pemisah cetakan (Voight, 1995: 205).

Talk telah digunakan secara meluas dalam formulasi dosis oral sebagai pelincir dan pengisi (Raymond, 1999: 555).

Bahan-bahan talk digunakan sebagai pelincir atau pengatur aluran dengan range 5% (Lachman, 2008: 703).

VI.         Uraian Bahan :

1.        IBUPROFEN

Nama resmi             : IBUPROFEN

Nama lain                : Ibuprofen, ibuprofenas, ibuprofenox

Rumus molekul        : C₁₃H₁₈O₂

Berat molekul          : 206,3

Rumus bangun         :

Pemerian                 :  Putih atau hampir putih, serbuk kristal atau kristal berwarna

Kelarutan                :  Praktis tidak larut dalam air, larut dalam aseton, sangat mudah larut dalam etanol, metil alkohol. Sedikit larut dalam etil asetat

Penyimpanan           :  Dalam wadah tertutup rapat

Kegunaan                :  Analgesik (sebagai zat aktif)

Stabilitas                 :  Larutan ibuprofen lisin dalam air untuk wadah injeksi di suhu kamar yang stabil ketika terlindung dari cahaya

Dosis                      :  Dewasa : 3x2 tab 200 mg, atau 3x1 tab 400 mg

                                 Anak : 20 mg/kgBB/hari dibagi dalam beberapa pemberian. Untuk anak di bawah 30 kg maksimum 500 mg/hari

Kontraindikasi         :  Hipersensititas, wanita hamil, dan menyusui

Farmakologi            :  Aktivitas anti-inflamasi, antipiretik, dan analgetik

Farmakokinetik       :  Ibuprofen diabsorpsi dari saluran gastrointestinal dan plasma, konsentrasi dicapai1-2 jam. Waktu paruh dalam plasma sekitar 2 jam

2.        AMYLUM SOLANI

Nama Resmi           :  AMYLUM SOLANI

Nama Lain              :  Pati kentang

Rumus molekul        : (C₆H₁₀O₅)_n

Rumus bangun         :

Pemerian                 : Serbuk halus, kadang berupa gumpalan kecil, putih tidak berbau

Kelarutan                : Praktis tidak praktis tidak larut dalam air dingin dan dalam etanol

Penyimpanan           : Dalam wadah tertutup rapat

Range                     : 5-20 %

Kegunaan                : Sebagai zat penghancur

Stabilitas Obat         : Disterilisasi dengan menggunakan gas etilen oxide dan menggunakan radiasi

Income                    : -

3.        LACTOSUM

Nama Resmi           :  LACTOSUM

Nama Lain              :  Laktosa, saccharum lactis

Rumus molekul        : C₁₂H₂₂O₁₁

Berat molekul          :  342,30

Rumus bangun         :

Pemerian                 : Serbuk putih atau agak putih, tidak berbau, rasa sedikit manis

Kelarutan                : Mudah larut dalam air dan lebih mudah dalam air mendidih, sangat sukar larut dalam metanol, tidak mudah larut dalam kloroform dan dalam eter

Penyimpanan           : Dalam wadah tertutup baik

Range                     : -

Kegunaan                : Sebagai zat pengisi

Stabilitas Obat         : Di bawah kelembapan (relatif ± 50%)

Income                    : Tidak cocok dengan asam amino, aminofilin, dan amfetamin

4.        MICROCRYSTALLINE CELLULOSE

Nama Resmi           :  MICROCRYSTALLINE CELLULOSE

Nama Lain              :  Mikrokristal selulosa, Avicel

Rumus molekul        : (C₆H₁₀O₅)_n­­

Rumus bangun         :

Pemerian                 :  Pembersih, tidak berbau, tidak berasa, serbuk kristal yang terdiri dari partikel-partikel penyerap

Kelarutan                :  Praktis tidak larut dalam air, alkohol, aseton, toluen, cairan asam

Range                     :  20-90%

Kegunaan                :  Sebagai zat pengikat

Stabilitas Obat         :  Stabil, higroskopik, tersimpan dalam wadah tertutup baik        

Incame                    :  Tidak cocok dengan agen pengoksidasi kuat

5.        TALCUM

Nama Resmi           :  TALCUM

Nama Lain              : Spektan powder, magsil star, steatite

Rumus molekul        : Mg₃Si₄O₁₀(OH)₂

Berat molekul          : 758,44

Rumus bangun         :

Pemerian                 : Serbuk sangat halus, putih, atau putih kelabu

Kelarutan                : Zat larut dalam asam, tidak lebih dari 2,0%

Penyimpanan           :  Simpan dalam wadah tertutup baik, sejuk, dan tempat kering

Range                     : 1-10 %

Kegunaan                : Sebagai pelincir

Stabilitas Obat         :  Talk adalah material stabil dan memungkinkan disterilisasi dengan melakukan pemanasan pada suhu 160^oC pada waktu kurang dari 1 jam. Itu juga disterilisasi dan menekspos dengan menggunakan Etilen Oksida atau radiasi sinar gamma

Incame                    : Tidak cocok dengan campuran quaternary ammonium

VII.      Perhitungan Bahan

Tiap tablet mengandung :

Ibuprofen                       400 mg

Avicel                            20 %

Pati                                10 %

Talk                               2 %

Laktosa                 add   600 mg

Per Tablet :

Ibuprofen         : 400 mg

Avicel              :  x 600 = 120 mg

Pati                  :  x 600 =  60 mg

Talk                 :  x 600 =  12 mg

Laktosa           : 600 – (400 + 120 + 60 + 12) = 8 mg

Per Batch :

Ibuprofen         : 400 x 10    = 4000 mg

Avicel              : 120 x 10    = 1200 mg

Pati                  : 60 x 10      = 600 mg

Talk                 : 12 x 10      = 120 mg

Laktosa           : 8 x 10        = 80 mg

VIII.   Cara kerja :

1.        Disiapkan alat dan bahan.

2.        Ditimbang ibuprofen 400 mg, avicel 120 mg, pati 600 mg, talk 120 mg, dan laktosa 80 mg pada neraca analitik.

3.        Dimasukkan ibuprofen 400 mg ke dalam lumpang.

4.        Dimasukkan avicel 120 mg sedikit demi sedikit ke dalam lumpang lalu dihomogenkan.

5.        Dimasukkan laktosa 8 mg sedikit demi sedikit ke dalam lumpang lalu dihomogenkan.

6.        Dimasukkan pati 60 mg sedikit demi sedikit ke dalam lumpang lalu dihomogenkan.

7.        Dimasukkan talk 12 mg sedikit demi sedikit ke dalam lumpang lalu dihomogenkan.

8.        Dimasukkan semua bahan campuran ke dalam alat pencetak tablet.

9.        Dimasukkan tablet ke dalam wadah.

Daftar Pustaka

Anief, Moh. 2006. Ilmu Meracik Obat. Yogyakarta: Gadjah Mada University Press.

Ansel, Howard C. 2008. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi. Jakarta: UI-Press.

Arsul, Muh. Ikhlas. 2010. Teknologi Sediaan Farmasi Padat. Makassar: Haikal Press.

Lachman, Leon, dkk. 2008. Teori dan Praktek Farmasi Industri. Jakarta: UI-Press.

Raymond, C. Rowe, dkk. 2004. Pharmaceutical Excipients. Pharmaceutical Development and Technology.

Sweetman, Sean C. 2009. Martindale the Complete Drug Reference. London: Pharmaceutical Press.

Syarif, Amir, dkk. 2012. Farmakologi dan Terapi. Jakarta: Badan Penerbit FKUI.

Voight, R. 1995. Buku Pelajaran Teknologi Farmasi. Yogyakarta: Gadjah Mada University Press.