Formulasi Tekhno I (Tablet Modern)

I.              Formulasi Asli             : R/ Abuprofen Tablet

II.           Rancangan Formula

Nama Produk              : Abuprofen^® Tablet

Jumlah Produk           : 10 tablet @ 600 mg

Tanggal Formulasi      : 8 Mei 2013

Tanggal Produksi       : 8 Mei 2014

No. Reg                        : DKL 1398800110 A1

No. Batch                     : M 0513002

Komposisi

Tiap tablet mengandung :

Ibuprofen                      400 mg

Amylum Solani             10 %

Talk                               2 %

SAF                              10 %

Laktosa                add   600 mg

III.        Master Formula :

Diproduksi oleh	Tanggal formulasi	Tanggal produksi	Dibuat oleh	Disetujui oleh
PT. Al-Khair Pharma	8 Mei 2013	8 Mei 2014	Abulkhair Abdullah	An Nisaa Nurzak
Kode bahan	Nama bahan	Kegunaan	Perdosis	perbatch
01_IPF	Ibuprofen	Zat aktif	400 mg	4000 mg
02_ASL	Amylum Solani	Zat pengikat, zat penghancur	60 mg	600 mg
03_TLC	Talcum	Zat pelincir	12 mg	120 mg
04_SAF	SAF	Zat penyalut	60 mg	600 mg
05_LTS	Lactosum	Zat pengisi	68 mg	680 mg

IV.        Alasan Pembuatan Produk :

Tablet adalah sediaan padat kompak, dibuat secara kempa cetak, dalam bentuk tabung pipih atau sirkuler, kedua permukaannya rata atau cembung, mengandung satu jenis obat atau lebih dengan atau tanpa zat tambahan. Zat tambahan yang digunakan dapat berfungsi sebagai zat pengisis, zat pengembang, zat pengikat, zat pelicin, zat pembasah, atau zat lain yang cocok (Anonim, 1979: 6).

Tablet adalah bentuk sediaan farmasi yang paling banyak dibuat/diproduksi karena memiliki banyak kelebihan dibandingkan dari bentuk sediaan lainnya, seperti takaran obat cukup teliti dan serba sama untuk setiap tablet; pembebasan obat dapat diatur sesuai dengan efek terapi yang diinginkan; mudah dalam pengemasan, pengepakan, transportasi, dan penggunaanya; biaya produksi relatif murah dibandingkan dengan bentuk sediaan lain; dan lain-lain (Arsul, 2010: 11).

Pada umumnya demam adalah juga suatu gejala dan bukan merupakan penyakit tersendiri. Kini para ahli berpendapat bahwa demam adalah suatu reaksi tangkis yang berguna dari tubuh terhadap infeksi. bila suhu melampaui 40-41^oC, barulah terjadi situasi kritis yang bisa menjadi fatal, karena tidak terkendalikan lagi oleh tubuh. (Tjay dan Rahardja, 2007: 312-313).

Demam dapat ditangani dengan obat perifer, seperti ibuprofen, parasetamol, asetosal, dan obat lainnya yang dapat merintangi terbentuknya rangsangan pada reseptor nyeri perifer (Tjay dan Rahardja, 2007: 313).

Ibuprofen merupakan derivat asam propionate yang diperkenalkan pertama kali di banyak negara. Absorpsi ibuprofen cepat melalui lambung dan kadar maksimum dalam plasma dicapai 1-2 jam. Waktu paruh dalam plasma sekitar 2 jam. 90% ibuprofen terikat dalam protein plasma. Ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap. Kira-kira 90% dari dosis yang diabsorpsi akan diekskresi melalui urin sebagai metabolit atau konjugatnya (Syarif, dkk. 2012: 240).

Tablet salut selaput adalah tablet kompresi yang disalut dengan selaput tipis dari polimer yang larut atau tidak larut dalam air maupun membentuk lapisan yang meliputi tablet. Biasanya lapisan ini berwarna,kelebihannya dari penyalutan dengan gula ialah lebih tahan lama, lebih sedikit bahan, waktu yang lebih sedikit untuk penggunaannya. Selaput ini pecah dalam saluran lambung-usus (Ansel, 2008: 248).

Penyalutan tablet atau sediaan farmasi lainnya mempunyai tujuan yang berbeda-beda dan dapat ditinjau dari beberapa segi dan kepentingan antara lain (Arsul, 2010: 53) :

1.        Untuk menutupi rasa dan bau yang kurang/tidak enak bahan yang terkandung dalam sediaan farmasi, seperti rasa yang sangat pahit (tablet kina) ataupun bau yang sangat kurang menyenangkan (minyak ikan).

2.        Untuk melindungi bahan berkhasiat terhadap pengaruh luar seperti oksigen dari udara, kelembaban, cahaya, dan lain-lain.

3.        Memisahkan bahan khasiat yang tidak tercampur di mana salah satu bahan terdapat pada inti tablet (core), sedangkan yang lainnya terdapat pada bagian penyalut.

4.        Perlindungan terhadap pengaruh benturan mekanik, karena tablet yang disalut umumnya mempunyai daya tahan yang lebih baik terhadap benturan dibandingkan dengan tablet yang tidak disalut.

5.        Untuk meningkatkan penampilan, karena dengan penyalutan dapat ditutupi penampilan tablet inti (core) yang kurang menarik. Umumnya tablet yang disalut menunjukkan penampilan yang lebih menarik karena diberi warna, lebih licin, dan lebih mengkilat.

6.        Untuk membantu dan mempermudah identifikasi sediaan.

7.        Untuk mengontrol pelepasan bahan khasiat di saluran usus.

V.           Alasan Penambahan Bahan :

Zat aktif : Ibuprofen

Ibuprofen merupakan obat pertama dari kelompok propionate (1969). Ini adalah NSAID yang paling banyak digunakan dan efek sampingnya yang relatif ringan. Resorpsinya dari usus cepat dan baik (k.l. 80%), resorpsi rektal lebih lambat. PP-nya 90-99%, plasma t ½-nya k.l. 2 jam, ekskresi berlangsung terutama sebagai metabolit dan konyugatnya (Tjay dan Rahardja, 2007: 333).

Ibuprofen merupakan derivat asam propionate yang diperkenalkan pertama kali di banyak negara. Absorpsi ibuprofen cepat melalui lambung dan kadar maksimum dalam plasma dicapai 1-2 jam. Waktu paruh dalam plasma sekitar 2 jam. 90% ibuprofen terikat dalam protein plasma. Ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap. Kira-kira 90% dari dosis yang diabsorpsi akan diekskresi melalui urin sebagai metabolit atau konjugatnya. Metabolit utama merupakan hasil hidroksilasi dan karboksilasi (Syarif, dkk. 2012: 240).

Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan aspirin, indometasin, atau naproksen. Efek samping lainnya yang jarang ialah eritema kulit, sakit kepala trombosipenia, ambliopia toksik yang reversibel. Dengan alasan bahwa ibuprofen relatif lebih lama dikenal dan tidak menimbulkan efek samping serius, maka ibuprofen dijual sebagai obat generik bebas di beberapa negara termasuk Indonesia (Syarif, dkk. 2012: 240).

Zat tambahan

1.        Laktosa (zat pengisi)

Zat pengisi yang umum digunakan adalah laktosa. Sifat tablet yang lebih baik dihasilkan oleh laktosa yang dikering semburkan (Voight, 1995: 202).

Laktosa juga merupakan bahan pengisi yang paling banyak dipakai karena tidak bereaksi dengan hampir semua bahan obat, baik yang digunakan dalam bentuk hidrat atau anhidrat (Lachman, 2008: 699).

Laktosa secara luas digunakan sebagai pengisi dan diluents pada tablet dan kapsul, serta lebih terbatas pada lyophilized produk dan formula bayi (Raymond, 2006: 364).

2.        Amilum solani (zat pengikat dan penghancut)

Di dalam formulasi, amilum di samping sebagai bahan pengisi juga dapat berfungsi sebagai bahan pengikat, bahan penghancur, dan juga digunakan sebagai stabilisator untuk bahan obat yang akan rusak karena pengaruh lembab (Arsul, 2010: 15).

Pati merupakan bahan penghancur tertua dari pati solani dengan konsentrasi 5-10% cukup untuk membuat tablet dengan waktu hancur yang baik (Voight, 1995: 208-209).

Penggunaan amilum 5% cocok untuk membantu penghancuran, tetapi sampai 15% dapat dipakai untuk dapat daya hancur yang lebih cepat (Ansel, 2008: 263).

3.        Talk (zat pelincir)

Sebagai bahan pelincir yang sangat menonjol adalah talk. Dia memiliki tiga keunggulan antara lain berfungsi sebagai bahan pengatur aliran, bahan pelicin, dan bahan pemisah cetakan (Voight, 1995: 205).

Talk telah digunakan secara meluas dalam formulasi dosis oral sebagai pelincir dan pengisi (Raymond, 1999: 555).

Bahan-bahan talk digunakan sebagai pelincir atau pengatur aluran dengan range 5% (Lachman, 2008: 703).

4.        Selulosa Asetat Ftalat (zat penyalut)

Untuk membentuk lapisan penutup dapat digunakan bahan seperti selulosa asetat ftalat, polivinilasetat ftalat, hidroksipropilmetri selulosa, hidroksipropil selulosa, dan resin spesifik (Arsul, 2010: 56).

Pembentukan selaput yang mampu menghasilkan lpisan tipis yang halus, dapat diproduksi kembali di bawah kondisi penyalutan biasa dan dapat untuk tablet dengan berbagai bentuk. Contoh: selulosa asetat ftalat (Ansel, 2008: 279).

SAF sudah digunakan secara meluas dalam bidang industrii. Lapisan-lapisan yang dibentuk SAF rapuh dan biasanya diformulasi bersama-sama dengan bahan pembentuk lapisan yang bersifat hidrofobik (Lachman, 2008: 782).

VI.        Uraian Bahan :

1.        IBUPROFEN

Nama resmi            :            IBUPROFEN

Nama lain               :            Ibuprofen, ibuprofenas, ibuprofenox

Rumus molekul      :            C₁₃H₁₈O₂

Berat molekul        :            206,3

Rumus bangun       :

Pemerian                : Putih atau hampir putih, serbuk kristal atau kristal berwarna

Kelarutan               : Praktis tidak larut dalam air, larut dalam aseton, sangat mudah larut dalam etanol, metil alkohol. Sedikit larut dalam etil asetat

Penyimpanan         : Dalam wadah tertutup rapat

Kegunaan               : Analgesik (sebagai zat aktif)

Stabilitas                : Larutan ibuprofen lisin dalam air untuk wadah injeksi di suhu kamar yang stabil ketika terlindung dari cahaya

Dosis                      : Dewasa : 3x2 tab 200 mg, atau 3x1 tab 400 mg

                                 Anak : 20 mg/kgBB/hari dibagi dalam beberapa pemberian. Untuk anak di bawah 30 kg maksimum 500 mg/hari

Kontraindikasi       : Hipersensititas, wanita hamil, dan menyusui

Farmakologi           : Aktivitas anti-inflamasi, antipiretik, dan analgetik

Farmakokinetik      : Ibuprofen diabsorpsi dari saluran gastrointestinal dan plasma, konsentrasi dicapai1-2 jam. Waktu paruh dalam plasma sekitar 2 jam

2.        AMYLUM SOLANI

Nama Resmi          : AMYLUM SOLANI

Nama Lain             : Pati kentang

Rumus molekul      : (C₆H₁₀O₅)_n

Rumus bangun       :

Pemerian                :            Serbuk halus, kadang berupa gumpalan kecil, putih tidak berbau

Kelarutan               :            Praktis tidak praktis tidak larut dalam air dingin dan dalam etanol

Penyimpanan         : Dalam wadah tertutup rapat

Range                     :            5-20 %

Kegunaan               :            Sebagai zat penghancur

Stabilitas Obat       :            Disterilisasi dengan menggunakan gas etilen oxide dan menggunakan radiasi

Income                   :            -

3.        CELLULOSE ACETATE PHTHALATE

Nama Resmi          : AMYLUM SOLANI

Nama Lain             : Acetyl phthalyl cellulose, aquacoat cPD, CAP, cellulose acetate hydrogen phthalate

Rumus molekul      : C₈H₆O_4.xC₂H₄O₂.xunspecified

Berat molekul        : 678,59

Rumus bangun       :

Pemerian                :            Higroskopik, putih atau hampir putih, granul, kepingan, tidak berasa, tidak berbau

Kelarutan               : Praktis tidak larut dalam air, alkohol, larut dalam keton, ester, eter

Penyimpanan         : Dalam wadah tertutup rapat

Range                     : 10-30 %

Kegunaan               :            Sebagai zat penyalut

Income                   :            besi (III) sulfat, besi (II) klorida, perak nitrat, sodium sitrat, aluminium sulfat, kalsium klorida, merkuri klorida, barium nitrat, pengoksidasi kuat seperti asam dan basa kuat

4.        LACTOSUM

Nama Resmi          : LACTOSUM

Nama Lain             : Laktosa, saccharum lactis

Rumus molekul      : C₁₂H₂₂O₁₁

Berat molekul        : 342,30

Rumus bangun       :

Pemerian                :            Serbuk putih atau agak putih, tidak berbau, rasa sedikit manis

Kelarutan               :            Mudah larut dalam air dan lebih mudah dalam air mendidih, sangat sukar larut dalam metanol, tidak mudah larut dalam kloroform dan dalam eter

Penyimpanan         : Dalam wadah tertutup baik

Range                     :            -

Kegunaan               :            Sebagai zat pengisi

Stabilitas Obat       : Di bawah kelembapan (relatif ± 50%)

Income                   :            Tidak cocok dengan asam amino, aminofilin, dan amfetamin

5.        TALCUM

Nama Resmi          : TALCUM

Nama Lain             :            Spektan powder, magsil star, steatite

Rumus molekul      : Mg₃Si₄O₁₀(OH)₂

Berat molekul        : 758,44

Rumus bangun       :

Pemerian                :            Serbuk sangat halus, putih, atau putih kelabu

Kelarutan               :            Zat larut dalam asam, tidak lebih dari 2,0%

Penyimpanan         : Simpan dalam wadah tertutup baik, sejuk, dan tempat kering

Range                     : 1-10 %

Kegunaan               :            Sebagai pelincir

Stabilitas Obat       : Talk adalah material stabil dan memungkinkan disterilisasi dengan melakukan pemanasan pada suhu 160^oC pada waktu kurang dari 1 jam. Itu juga disterilisasi dan menekspos dengan menggunakan Etilen Oksida atau radiasi sinar gamma

Incame                   :            Tidak cocok dengan campuran quaternary ammonium

VII.     Perhitungan Bahan

Tiap tablet mengandung :

Ibuprofen                      400 mg

Pati                                10 %

Talk                               2 %

Laktosa                add   600 mg

Per Tablet :

Ibuprofen        : 400 mg

Pati                 :  x 600 =  60 mg

Talk                 :  x 600 =  12 mg

SAF                :  x 600 =  60 mg

Laktosa           : 600 – (400 + 60 + 12 + 60) = 68 mg

Per Batch :

Ibuprofen        : 400 x 10   = 4000 mg

Pati                 : 60 x 10     = 600 mg

Talk                 : 12 x 10     = 120 mg

SAF                : 60 x 10     = 600 mg

Laktosa           : 68 x 10     = 680 mg

VIII.  Cara kerja :

1.        Disiapkan alat dan bahan.

2.        Ditimbang ibuprofen 4000 mg, pati 600 mg, talk 120 mg, SAF 600 mg, dan laktosa 680 mg pada neraca analitik.

3.        Dimasukkan ibuprofen 4000 mg ke dalam lumpang.

4.        Dimasukkan laktosa 680 mg sedikit demi sedikit ke dalam lumpang lalu dihomogenkan.

5.        Dimasukkan pati 600 mg sedikit demi sedikit ke dalam lumpang lalu dihomogenkan.

6.        Dimasukkan talk 120 mg sedikit demi sedikit ke dalam lumpang lalu dihomogenkan.

7.        Dimasukkan semua bahan campuran ke dalam alat pencetak tablet.

8.        Dibuat larutan penyalut dengan melarutkan SAF 600 mg ke dalam aseton.

9.        Dimasukkan tablet yang telah jadi ke dalam campuran zat penyalut yang telah dibuat tadi lalu dikeringkan.

10.    Dimasukkan tablet salut yang telah kering ke dalam wadah.

Daftar Pustaka

Anief, Moh. 2006. Ilmu Meracik Obat. Yogyakarta: Gadjah Mada University Press.

Ansel, Howard C. 2008. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi. Jakarta: UI-Press.

Arsul, Muh. Ikhlas. 2010. Teknologi Sediaan Farmasi Padat. Makassar: Haikal Press.

Lachman, Leon, dkk. 2008. Teori dan Praktek Farmasi Industri. Jakarta: UI-Press.

Raymond, C. Rowe, dkk. 2004. Pharmaceutical Excipients. Pharmaceutical Development and Technology.

Sweetman, Sean C. 2009. Martindale the Complete Drug Reference. London: Pharmaceutical Press.

Syarif, Amir, dkk. 2012. Farmakologi dan Terapi. Jakarta: Badan Penerbit FKUI.

Voight, R. 1995. Buku Pelajaran Teknologi Farmasi. Yogyakarta: Gadjah Mada University Press.